バルデナフィルの薬効薬理
wpmasterバルデナフィルの薬効薬理、特に作用機序について詳しく解説します。
バルデナフィルの薬効薬理：作用機序（18.1）
1. 勃起の生理学的メカニズム
- 陰茎の構造
陰茎には「海綿体平滑筋」という筋肉と、それに関連した「小動脈」が存在します。
勃起はこの海綿体平滑筋の弛緩（筋肉がゆるむこと）と、それに伴う血流の増加によって起こります。 - cGMPの役割
勃起の過程では、神経からの刺激により、海綿体内の平滑筋に「cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）」という物質が増加します。
このcGMPは平滑筋を弛緩させ、小動脈が拡張して血液が陰茎に流れ込みやすくなり、勃起が促されます。
2. cGMPの調節メカニズム
- 合成と分解のバランス
- cGMPは「グアニル酸シクラーゼ」という酵素の働きで合成されます。
- 一方、cGMPは「ホスホジエステラーゼ5（PDE5）」という酵素により加水分解（分解）されます。
- この二つの酵素のバランスによりcGMPの濃度が調整され、平滑筋の収縮と弛緩が制御されています。
3. バルデナフィルの作用機序
- PDE5阻害作用
バルデナフィルは「PDE5」を選択的に阻害します。
これにより、cGMPの分解が抑制され、cGMPの濃度が増加します。 - cGMP増加の効果
増えたcGMPは海綿体平滑筋をより強く弛緩させ、陰茎への血流が増加し、勃起が促進されます。 - 結果として
勃起不全の患者でも、神経からの性的刺激がある限り、バルデナフィルは勃起を助ける効果を発揮します。
ポイントまとめ
| 項目 | 説明 |
|---|---|
| 勃起の鍵物質 cGMP | 平滑筋を弛緩させるメッセンジャー分子 |
| cGMPの合成 | グアニル酸シクラーゼによる |
| cGMPの分解 | PDE5（ホスホジエステラーゼ5）による |
| バルデナフィルの作用 | PDE5を阻害し、cGMPの分解を抑制 |
| 結果 | cGMPが増加し、海綿体平滑筋の弛緩と血流増加で勃起を促進 |
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